Sulfonamida : Pengertian Penjelasan Dan Penggunaan – Sulfonamida bersifat mikrobiostatik untuk sejumlah besar bakteri gram positif dan gram negatif, dan berbagai protozoa (seperti coccidia, Plasmodium spp). Sulfonamida digunakan biasanya dengan kombinasi agen kemoterapi lainnya untuk merawat infeksi saluran kencing, malaria, coccidiosis dll.
Sulfonamida bertindak sebagai analog struktural dari asam p-aminobenzoik (PABA), yang menghambat PABA saat pembentukan asam dihidropteroik dalam sintesis asam folat. Organisme yang membuat sendiri asam folatnya dan tidak dapat memakai pasokan eksogen dari vitamin menjadi sensitif terhadap sulfonamida, karena selnya dapat menyerap obat ini, sementara organisme yang memerlukan asam folat eksogen untuk pertumbuhannya tidak sensitif. Penundaan periode beberapa generasi terjadi antara paparan sel yang sensitif pada sulfonamida dan penghambatan pertumbuhan; pada saat ini sel menghabiskan pasokan asam folat endogen yang telah dibuat sebelumnya. Efek penundaan ini memungkinkan sulfonamida dipakai bersama dengan antibiotik (misalnya penisilin) yang hanya aktif terhadap organisme yang tumbuh.
Efek penghambat sulfonamida dapat dinetralkan dengan memasok sel dengan metabolit yang normalnya membutuhkan asam folat untuk sintesisnya (misalnya purin, asam amino tertentu); zat demikian dapat hadir misalnya dalam pus, sehingga sulfonamida menjadi tidak efektif dalam perawatan infeksi suppuratif tertentu. Bakteri yang siap mengembangkan resistansi pada sulfonamida, seperti modifikasi Streptococcus pneumoniae yang dihasilkan lewat mutasi satu langkah pada sintetase asam dihidropteroik dapat mengurangi afinitas enzim sulfonamida tanpa mengurangi afinitasnya pada PABA. Hambatan dari plasmid juga muncul dan dapat terlibat, misalnya plasmid tersandi sintase asam dihidropteroik resistan sulfonamida.
Penggunaan Dan Manfaat Sulfonamida
Sulfonamida merupakan kelompok zat antibakteri dengan rumus dasar yang sama,yaitu H2N-C2H-SO2NHR, dan R adalah bermacam- macam substituen. Pada prinsipnya senyawa- senyawa ini dapat digunakan untuk menghadapi berbagai infeksi.
Aktifitas dan Mekanisme Kerja Sulfonamida
Obat ini memilik kerja bakteriostatis yang luas terhadap bakteri gram –postif dan gram – negatif; terhadap Pseudomonas , Proteus dan streptococcus faecalis tidak aktif.
Mekanisme kerjanya berdasarkan pencegahan sintesis (dihidro)folat dalam kuman dengan cara antagonisme saingan denga PABA. Banyak jenis bakteri membutuhkan asam folat untuk membangun asam-asam intinya DNA dan RNA. Asam folat ini dibentuknya sendiri dari bahan-pangkal PABA(=para-aminobenzoid acid) yang terdapat dimana-mana dalam tubuh manusia.
Fungsi Manfaat Penggunaan Obat Sulfonamida
Sulfonamida adalah kemoterapeutika berspektrum luas yang ditahun 1950-an sampai dengan 1970-an banyak digunakan terhadap bermacam-macam penyakit infeksi oleh baik kuman gram-positif maupun negatif dengan sukses. Sejak tahun 1980-an , penggunaannya sudah banyak sekali berkurang karena telah ditemukan berbagai antibiotik baru dengan efek bakterisid yang lebih efektif dan aman. Penggunaan oral sulfonamid dan senyawa-senyawa kombinasinya yakni sebagai:
- Infeksi saluran kemih : sulfametizole, sulfafurazol, dan kotrimoksazol sering digunakan sebagai desinfektan gangguan saluran kemih bagian atas yang menahun.
- Infeksi mata: sulfasetamida, sulfadikramida, dan sulfametizole digunakan sebagai infeksi mata disebabkan oleh kuman-kuman yang peka terhadap sulfonamid.
- Radang usus: sulfasalazin: khusus digunakan pada penyakit radang usus kronis Crohn dan Colitis.
- Malaria topica
- Radang otak
Efek Samping Penggunaan Sulfonamida
Kerusakan parah pada sel-sel darah, yang berupa antara lain agranulositosis dan anemia hemolitis. Reaksi alergi , gangguan saluran cerna (mual, muntah, diare dan sebagainya). Bahaya kristaluria.
Dosis Sulfonamida
- Sulfonamide kerja singkat rata-rata digunakan 50-100 mg/kg bobot badan per hari secara oral
- Sulfonamide kerja sedang rata-rata digunakan 25-50 mg/kg bobot badan per hari secara oral
- Sulfonamide kerja panjang rata-rata digunakan 10-20 mg/kg bobot badan per hari secara oral
Interaksi obat Sulfonamida
Sulfonamid dapat berinteraksi dengan antikoagulan oral, antidiabetik sulfonylurea dan fenitoin. Penggunaan sulfonamide sebagai obat pilihan pertama dan untuk pengobatan penyakit infeksi tertentu makin terdesak oleh perkembangan obat antimikroba lain yang lebih efektif serta meningkatkanjumlah mikroba yang resisten terhadap sulfa. Namun peranannya meningkat kembali dengan di temukannya kotrimoksazol.
Kontra Indikasi Sulfonamida
Tidak digunakan pada pasien penyakit ginjal, insufiensi jantung, porfiria akut, defisiensi bawaan dari glukosa-6-fosfat-dehidrigenase, kerusakan parenkim hati, hipersensitifitas terhadap sulfonamide, wanita hamil, dan bayi baru lahir.
Banyak jenis sulfonamida yang berbeda misalnya dalam sifat klinisnya, toksisitasnya, dll. Sebagian besar turunan memiliki penyusun nitrogen dari grup sulfonamida (NH2.C6H4.SO2.NHR). Substitusi grup p-amino menghasilkan hilangnya aktifitas anti bakterial, namun turunan demikian dapat dihidrolisa in vivo menjadi turunan yang aktif. Sebagai contoh, p-Nsuccunylsulfatiazol dan fitalilsulfatiazol tidak aktif dan sulit diserap perut, namun mereka terhidrolisa pada usus bawah untuk melepaskan komponen aktif sulfatiazol; obat ini telah digunakan misalnya pada saat sebelum dan sesudah bedah perut.
Contoh-Contoh Macam Jenis Sulfonamida Antara Lain :
- Sulfacetamida (N-[(4-aminofenil)sulfonil]-asetamida);
- Sulfadiazin
- Sulfadimetoksin (4-amino-N-(2,6-dimetoksi-4-pirimidinil)benzenesulfonamida)
- Sulfadimidin (=sulfametazin: 4-amino-N-(4,6-dimetil-2-pirimidinil)benzenesulfonamida);
- Sulfaguanidin (4-amino-N-(aminoiminometil)benzenesulfonamide);
- Sulfametizol (4-amino-N-(5-metil-1,3,4-tiadiazol-2-il)benzenesulphonamide);
- Sulfametoksazol (4-amino-N-(5-metil-3-isoxazolil)benzenesulfonamida);
- Sulfatiazol (4-amino-N-2-tiazolilbenzenesulfonamida); dan sebagainya.